癌痛治疗>>中度疼痛药品治疗 |
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2013-12-13 13:25:15文章来源:www.jngnweb.com
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原标题:癌痛治疗>>中度疼痛用药 中度疼痛:弱阿片类药物(以可待因为代表、第二阶梯)±NSAIDs±辅助药物 中度癌痛常为持续性疼痛,睡眠已受到干扰,食欲有所减退。此类疼痛患者需应用镇痛药物,但用药原则上应采取逐步向第二阶梯过渡的原则,即在给予非自体类抗炎镇痛药的同时,辅助给予镇痛药,如曲马多或弱效阿片类镇痛药,如可待因、右旋丙氧芬等。晚间可服用安定药和催眠药等。 1.可通过胎盘屏障或经乳汁排泄而抑制胎儿或新生儿呼吸,妊娠期及哺乳期禁用。 2.与其他麻醉剂、镇静催眠药复合可加重中枢抑制作用。 3.禁忌与抗胆碱药配伍。 磷酸可待因(Codeine Phosphate):C18H21NO3,H3PO4,1/2 H2O=406.4。临床常用的磷酸可待因复方制剂通常由磷酸可待因与对乙酰氨基酚或阿司匹林复合制成。其半水化合物和倍半水化合物为白色结晶性粉末或细微的无色结晶,在干燥的空气内可逐渐风化;溶于水,微溶于乙醇、氯仿及乙醚。4%水溶液的pH为4.0~5.0。避光保存。当磷酸可待因与阿司匹林制成固体复方制剂时,即使在较低的湿度下,磷酸可待因也会在阿司匹林作用下发生乙酰化。 硫酸可待因(Codeine Sulfate):C18H21NO3,H2SO4,3H2O=750.9。白色针状结晶或白色结晶粉末。溶于水,微溶于乙醇,不溶于氯仿和乙醚。在密闭容器中避光保存。硫酸可待因溶液较磷酸可待因溶液稳定性强。 临床上多用其磷酸盐,如磷酸可待因片(Codeine phosphate tablet)、磷酸可待因注射液(Codeine phosphate injection)、磷酸可待因糖浆(Codeine phosphate syrup,每毫升含4.7~5.4mg/ml 磷酸可待因);复方磷酸可待因片(Compound codeine phosphate tablets)等。 药代动力学特性:可待因在阿片中的含量约为0.5%~1%,口服后吸收快而完全,生物利用度为40%~70%,易于通过血脑屏障,又能通过胎盘屏障,血浆蛋白结合率一般在 25% 左右。口服后约1小时血药浓度达高峰,t1/2约为3~4小时,主要在肝脏与葡萄糖醛酸结合,约15%去甲基后代谢为吗啡而发挥作用,主要以葡萄糖醛酸结合物的形式经肾排出。肌注和皮下注射镇痛起效时间为 10~30 分钟,镇痛最强作用时间,肌注为 30~60分钟。作用持续时间:镇痛为 4 小时,镇咳为 4~6 小时。 可待因具有镇咳、镇痛和镇静作用,其镇咳作用为吗啡的1/4;镇痛作用仅为吗啡的1/12~1/7,但强于一般解热镇痛药,作用持续时间与吗啡相似;镇静作用不明显;药物成瘾性弱于吗啡。 可待因为弱效阿片类药物,能与脑中的阿片受体结合,模拟内阿片肽,并产生激动作用。激活脑内抗痛系统,阻断痛觉传导,产生中枢镇痛作用。多用于中度疼痛的治疗,与解热镇痛药并用有协同作用。其镇痛效果部分源于代谢产物吗啡,与吗啡有交叉耐受性。 2.用于中等程度疼痛,如偏头痛、牙痛、痛经和肌肉痛的短期镇痛,还可用于减轻发热和感冒伴有的严重头痛、肌肉酸痛等;可待因及其复方制剂是癌痛病人第二阶梯的主要止痛药。 3.在儿科手术麻醉和术后镇痛方面是有效的镇痛药。可待因所致的与阿片类受体有关的不良反应发生率较低,因此在年幼的患者包括新生儿中较为普遍地使用,尤其是在气道管理和神经学评估存在困难的情况下。 可待因或其盐类,尤其是磷酸可待因,通常作为口服止咳药;片剂用于缓解轻至中度疼痛,多与非阿片类镇痛药如阿司匹林或对乙酰氨基酚等制成复方制剂使用。 儿童静脉注射可待因可诱发组胺释放,导致血管扩张、严重低血压和呼吸暂停,因此儿童均不宜采用静脉给药。 含可待因的止咳药一般不推荐用于儿童,禁用于1岁以下的婴儿和急性腹泻的幼儿。 用于治疗干咳时,成人及12岁以上青少年常用量:口服或皮下注射, 15~30 mg/次, 3~4次/日或30~90 mg/日;极量:100 mg/次, 250 mg/日;5~12岁的儿童7.5~15 mg/次, 3~4次/日;1~5岁的儿童3mg/次,3~4次/日。 用于缓解疼痛的剂量为30~60 mg/次, 1次/4小时,最大剂量不超过240 mg/日;1~12岁的儿童500 μg/kg/次,4~6次/日。 儿童可经口服、直肠或肌注给药。镇痛,口服,0.5~1.0 mg/kg/次,3次/日或按体重3 mg/kg/日。镇咳为镇痛剂量的1/3~1/2。 磷酸可待因缓释片必须整片吞服,不可截开或嚼碎。 1.本品可通过胎盘屏障,使用后致胎儿产生药物依赖,引起新生儿的戒断症状如过度啼哭、打喷嚏、打呵欠、腹泻、呕吐等,故妊娠期间禁用。分娩期应用本品可引起新生儿呼吸抑制。 2.对本品过敏的患者禁用。 3.痰多粘稠者禁用,以防因抑制咳嗽反射,使大量痰液阻塞呼吸道,继发感染而加重病情。 4.本品可自乳汁排出,哺乳期妇女应慎用。 5.12岁以下儿童不宜使用。 6.老年患者慎用。 7.下列情况应慎用:(1)支气管哮喘;(2)急腹症,在诊断未明确时可能因疼痛缓解而掩盖疾病本质造成误诊;(3)胆结石,可引起胆管痉挛;(4)原因不明的腹泻,可使肠道蠕动减弱、减轻腹泻症状而误诊;(5)脑外伤或颅内病变,本品可引起瞳孔变小,混淆临床体征;(6)前列腺肥大,因本品易引起尿潴留而加重病情;(7)肝、肾功能不全。 治疗剂量的可待因产生不良反应的可能性比吗啡小,长期或大量服用可能产生下述不良反应: 1.常见不良反应:幻觉等精神症状;呼吸减弱、减慢或不规则;心率失常。 2.少见不良反应:惊厥、耳鸣、精神抑郁、震颤或不能自控的肌肉收缩和肌肉强直等;可待因与吗啡相似,具有剂量相关性的组胺释放作用,极少数情况下静脉用药后可产生过敏反应,如荨麻疹、瘙痒、固定性红斑、猩红热样皮炎或颜面水肿等;偶见恶心、呕吐、便秘和眩晕。 3.长期应用可产生耐药和药物依赖,停药时可引起戒断综合征。常用量所致依赖程度较吗啡为弱,典型的症状为:鸡皮疙瘩、食欲减退、腹泻、牙痛、恶心呕吐、流涕、寒战、打喷嚏、打呵欠、睡眠障碍、胃痉挛、多汗、乏力、心动过速、情绪激动或原因不明的发热。 4.大剂量明显抑制呼吸中枢,单次口服剂量超过60mg时,某些病人可出现烦躁不安等中枢神经兴奋症状,并且呈现剂量依赖性。 5.逾量服用本品时,可很快出现严重不良反应,如头晕、嗜睡、昏迷、烦躁、精神错乱、瞳孔针尖样缩小、呕吐、瘙痒、共济失调、皮肤肿胀、癫痫、低血压、心动过缓、呼吸微弱、神志不清、呼吸深度抑制、发绀、少尿、体温下降、皮肤湿冷和肌无力。还可导致肺水肿,严重缺氧、休克、循环衰竭、瞳孔散大,甚至死亡。 6.小儿用药过量可致惊厥,致死剂量500~1000 mg。 7.中毒后解救可采取洗胃或催吐等措施以排除胃中药物,给予拮抗剂N-乙酰半胱氨酸或静注纳络酮。不宜使用活性炭,以免影响拮抗剂的吸收,保持呼吸道通畅,必要时可行人工呼吸。 1.与其他阿片类镇痛药相似,长期应用可产生耐受性和药物依赖性。 2.与中枢抑制药并用时,可致相加作用。 3.用药期间应避免驾驶车辆、操作机器、高空作业及饮用酒精类或含咖啡因的饮料。 4.药物相互作用:(1)与美沙酮或其他吗啡类药合用时,可加重中枢性呼吸抑制作用;(2)丙烯吗啡能拮抗可待因的镇痛作用和中枢性呼吸抑制作用;(3)与全麻药或其他中枢神经系统抑制药合用时,可加重中枢性呼吸抑制及产生低血压;(4)与肌松药合用时,呼吸抑制更为显著;(5)长期饮酒或正在应用其他肝酶诱导剂时,尤其是巴比妥类或其它抗痉挛药的患者,连续服用,有发生肝脏毒性的危险;(6)不宜与优降宁等单胺氧化酶抑制剂合用,以免影响血压;(7)与抗胆碱药合用时,可加重便秘或尿潴留;(8)与抗凝血药合用,可增加抗凝血作用,故要调整抗凝血药的用量;(9)与抗病毒药齐多夫定合用会增加毒性,应避免同时服用;(10)与氯霉素同用时可增加其毒性;(11)奎尼丁可抑制可待因的镇痛功效。 5.长期服用本品应定期进行造血功能和肝、肾功能检查。 6.勿超剂量使用。 7.应置于小儿接触不到的地方。 本药不宜与单胺氧化酶抑制剂合用,禁用于支气管哮喘、呼吸抑制和重症肌无力及高敏感性患者。孕妇及心律失常病人慎用。 务必在单胺氧化酶抑制药(如呋喃唑酮、丙卡巴肼)停用14天以上方可给药,而且应先试用小剂量(1/4常用量),否则会发生严重的并发症,临床表现为多汗、肌肉僵直、血压先升高后剧降、呼吸抑制、发绀、昏迷、高热、惊厥,终致循环虚脱而死亡。 快速静脉注射芬太尼可引起胸壁和腹壁肌肉强直而影响通气,可用肌肉松弛药处理。 由于其药代动力学特点,芬太尼反复注射或大剂量注射后,可在用药后3~4小时出现延迟性呼吸抑制,临床上应引起警惕。 虽然大量快速静脉注射能使神智消失,但病人的应激反应依然存在,常伴有术中知晓。 ①常用辅助药物: A、皮质类固醇:强的松、地塞米松等 B、抗抑郁药:阿米替林、西酞普兰等 C、抗惊厥药:卡马西平、苯妥英钠、加巴喷丁等 D、NMDA受体拮抗剂:氯胺酮、美沙酮等 E、α2肾上腺素能受体激动药:可乐定等 F、抗心律失常药:利多卡因、慢心律等 G、抗焦虑类:苯二氮卓类(由于此药有潜在药物依赖与停药惊厥危险,不鼓励长期使用) ②癌性疼痛的辅助药物用法 D、内脏痉挛痛:加用东莨菪碱、糖皮质激素等 |
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